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α-硫辛酸的藥代動力學(xué)研究資料顯示，常規(guī)口服劑型的α-硫辛酸其血藥濃度僅在一個小時之內(nèi)就出現(xiàn)峰濃度，服用200mg的硫辛酸其消除半衰期僅為32.7min，服用600mg的硫辛酸僅僅是28min。12個健康志愿者分別服用600mg硫辛酸，給藥前以及在給藥后的不同時間點分別采血測定硫辛酸血藥濃度，數(shù)據(jù)顯示普通片組達(dá)峰時間是0.5h，而緩釋片組則是1.25h，是普通片的2.5倍(p＜0.02)，普通片組的峰濃度是6675±3703ng/L,而緩釋片組是1793±742ng/L，給予緩釋片組在數(shù)個小時內(nèi)維持一定的血藥濃度，而普通片組的血藥濃度則迅速下降。要想維持體內(nèi)有效的血藥濃度，每天至少要口服硫辛酸6次。Evans等考察了一種新型的硫辛酸控釋片對果糖胺水平的影響，15名2型糖尿病患者在前6個星期給予900mg的硫辛酸控釋片，之后的6個星期給予1200mg，隨后3個星期為洗凈期。在完成治療的第12個星期，果糖胺水平由原來的313±48.6μmol/L降為283±48.7μmol/L(p＜0.05)，說明硫辛酸緩釋制劑是可以降低2型糖尿病患者的血漿果糖胺濃度。

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